Помимо прямого связывания с активным центром рецептора (ортостерический сайт), некоторые вещества могут связываться с другим, аллостерическим участком. Такое связывание не активирует рецептор само по себе, но меняет его форму и чувствительность к основному нейромедиатору. Бензодиазепины — классический пример положительных аллостерических модуляторов. Они связываются с ГАМК-А рецептором и 'повышают громкость' его реакции на естественный тормозной медиатор ГАМК. Это более тонкий механизм регуляции, чем прямое 'включение/выключение' рецептора. Поиск новых аллостерических модуляторов — перспективное направление в разработке более безопасных лекарств.
Аллостерическая модуляция: 'Регулятор громкости' для рецепторов
- Автор темы ferrdspad
- Дата начала
syanstansyan1
Пользователь
не слышал раньше о таком
AistProMax
Пользователь
Не знал об этом, теперь знаю
Похожие темы
