Понятие 'аффинитета' и 'эффективности' вещества по отношению к рецептору

  • Автор темы Автор темы ferrdspad
  • Дата начала Дата начала

ferrdspad

Пользователь
Регистрация
17/8/25
Сообщения
5,782
Репутация
24
Лайки
547
Депозит
5.25$
В фармакологии сила действия вещества определяется двумя параметрами. Аффинитет (сродство) — это то, насколько 'охотно' и прочно молекула вещества связывается с рецептором. Вещество с высоким аффинитетом может вытеснить вещество с низким. Например, бупренорфин имеет очень высокий аффинитет к мю-опиоидным рецепторам, выше, чем у героина. Эффективность (внутренняя активность) — это то, насколько сильно вещество активирует рецептор после связывания. Полный агонист имеет 100% эффективность. Частичный агонист имеет эффективность ниже 100% (бупренорфин). Антагонист имеет высокий аффинитет (хорошо связывается), но нулевую эффективность (не активирует), он просто 'занимает место' (налоксон).
 
знал такое, но снова вспомнил чем заниматься нельзя все таки
 
Мне очень понравилась информация,возьму себе в копилочку
 
Пополнение знаний новой информацией, спасибо за просветление
 
Бупренорфин с высоким аффинитетом и эффективностью
 
Бупренорфин сильное вещество с высоким аффинитетом
 
Назад
Сверху Снизу