Природные опиаты (алкалоиды опия)• Морфин — эталонный μ-агонист.
– Сильная анальгезия, но высокий риск тошноты, запоров.
– Метаболизм: активный метаболит морфин-6-глюкуронид (тоже анальгетик).
– Минус: быстрое привыкание и толерантность.
• Кодеин — пролекарство.
– Сам по себе слаб; в печени (CYP2D6) превращается в морфин.
– Эффект зависит от генетики: «ультрабыстрые» метаболизаторы → риск токсичности, «бедные» → почти нет эффекта.
– В медицине: слабый анальгетик и противокашлевое средство.
• Тебаин — стимулирующий алкалоид, клинически почти не используется.
– Главная ценность: исходное сырьё для синтеза оксикодона, бупренорфина и др.
