Псилоцибин и псилоцин – это два основных психоактивных соединения, обнаруживаемых в псилоцибиновых грибах. Псилоцибин является пролекарством и сам по себе неактивен. В организме он быстро метаболизируется в активный псилоцин через процесс дефосфорилирования. Именно псилоцин связывается с серотониновыми рецепторами (преимущественно 5-HT2A) в головном мозге, вызывая психоделические эффекты. Таким образом, псилоцибин служит 'предшественником', а псилоцин является непосредственным активным агентом, ответственным за измененное состояние сознания.