АМФЕТАМИНОВЫЕ СТИМУЛЯТОРЫ: релизёры vs ингибиторыКто такие: усиливают дофамин/норадреналин (иногда серотонин). Отличаются механизмом: релизёры (вытесняют медиаторы) vs ингибиторы транспорта.
A. Релизёры:
• (±)-Амфетамин / Дексамфетамин — релиз дофамина/НА через DAT/NET + TAAR1; дексо-изомер более «психостимуляторный». Клинически: СДВГ/нарколепсия (строго по показаниям).
• Метамфетамин — более липофилен, быстро проникает в ЦНС; сильная психическая зависимость; нейротоксичность при перегреве/окислительном стрессе.
B. Ингибиторы обратного захвата:
• Метилфенидат — блок DAT/NET; менее нейротоксичен, чем релизёры; профиль — концентрация/бдительность; риск тахикардии/бессонницы.
• Лисдексамфетамин — пролекарство дексамфетамина (ферментативная активация) → более плавная фармакокинетика.
C. Производные катинона:
• Катин (из Catha edulis) — слабый стимулятор.
• Синтетические катиноны — разнородны; часть выраженно серотонинергична → риск гипертермии/серотонинового синдрома. Профили сильно различаются, предсказать токсичность сложно.
Типичные риски:
– Сердечно-сосудистые: тахикардия, гипертензия, аритмии; гипертермия, рабдомиолиз при перегреве.
– Нейропсихиатрические: тревога, бессонница, психоз у предрасположенных.
– Опасные сочетания: MAOI/серотонинергики → серотониновый синдром; с депрессантами (алкоголь/бензо) — маскировка симптомов перегрузки.
Отмена и зависимость: дисфория, гиперсомния, анергия; длительное восстановление дофаминового тона.
