α-PVP является мощным и селективным ингибитором обратного захвата норадреналина-дофамина (NDRI) с эффективностью аналогичной MDPV. α-PVP не действует как субстрат-транспортёр, т.е. не вызывает высвобождение нейротрансмиттера. Он является более мощным ингибитором DAT и NET, чем классические стимуляторы кокаин и амфетамин.
Эффекты MDPV, α-PVP, кокаина и амфетамина на ингибирование захвата нейромедиатора [3H] в транспортёрах дофамина (DAT), норадреналина (NET) и серотонина (SERT).
| Вещество | DAT IC50 (nM) | NET IC50 (nM) | SERT IC50 (nM) | Соотношение DAT/SERT |
| a-PVP | 12.8 ± 1.2 | 14.2 ± 1.2 | >10,000 | >781 |
| MDPV | 4.1 ± 0.6 | 25.9 ± 5.6 | 3305 ± 485 | 806 |
| Кокаин | 211 ± 19 | 292 ± 34 | 313 ± 17 | 1.5 |
| Амфетамин | 93 ± 17 | 67 ± 16 | 3418 ± 314 | 37 |
MDPV (3,4-Метилендиоксипировалерон) - это довольно новый стимулятор из класса катинонов и пирролидинов, который был впервые синтезирован ещё в 1960-м году, но стал распространятья как дизайнерский наркотик только с 2004-го года. Известно, что это один из самых мощных и сильнодействующих психоактивных веществ. Считается, что MDPV действует в первую очередь как ингибитор обратного захвата норадреналина-дофамина (NDRI).
http://www.emcdda.europa.eu/system/files/publications/1814/TDAS15001ENN.pdf
