Метаболизм психоактивных веществ (ПАВ) происходит преимущественно в печени под воздействием ферментов системы цитохрома P450. Ферменты окисляют, восстанавливают или гидролизуют молекулы ПАВ, превращая их в более водорастворимые соединения для последующего выведения с мочой. Скорость метаболизма зависит от индивидуальных особенностей организма, генетики и наличия других веществ, способных индуцировать или ингибировать ферментативную активность.