Опиоиды действуют на мю-опиоидные рецепторы, которые расположены не только в путях, отвечающих за передачу физической боли (ноцецепция), но и в лимбической системе, которая обрабатывает эмоциональную составляющую боли (страдание). Блокируя эти рецепторы, опиоиды не просто убирают болевой сигнал, но и стирают негативную эмоциональную окраску, вызывая безразличие и эйфорию. Именно это двойное действие - облегчение физической и душевной боли - делает их такими эффективными и одновременно такими аддиктивными.