Рецепторная регуляция — это механизм, с помощью которого мозг адаптируется к изменению уровня нейромедиаторов. Даунрегуляция (снижение регуляции) происходит при постоянной гиперстимуляции. Мозг уменьшает количество рецепторов на поверхности клетки или снижает их чувствительность, чтобы ослабить сигнал. Это основной механизм толерантности к агонистам (например, стимуляторам, опиоидам). Апгрегуляция (повышение регуляции) — обратный процесс. Когда рецепторы долгое время блокируются антагонистами, мозг пытается компенсировать это, увеличивая количество или чувствительность рецепторов. Это может приводить к 'синдрому рикошета' после резкой отмены некоторых препаратов.