Пролекарство — это химическое соединение, которое в исходном виде является неактивным или малоактивным, но после попадания в организм и прохождения метаболизма превращается в активное вещество. Этот принцип широко используется в фармацевтике. В мире ПАВ примером является псилоцибин. Сам по себе он не психоактивен, но в организме он быстро дефосфорилируется, превращаясь в псилоцин, который и вызывает психоделические эффекты. Считается, что некоторые дизайнерские аналоги LSD, например 1P-LSD, также являются пролекарствами, которые метаболизируются до самого LSD. Героин (диацетилморфин) является пролекарством для морфина, отличаясь от него способностью быстрее проникать через гематоэнцефалический барьер.