Синтетические опиоиды• Метадон
– Долгий T½ (24–36 ч), блокада NMDA и обратного захвата моноаминов.
– Используется для заместительной терапии, но кумулирует → риск удлинения QT и аритмий.
• Трамадол
– Слабый μ-агонист + SNRI (ингибитор обратного захвата серотонина/норадреналина).
– Риск: серотониновый синдром при сочетании с антидепрессантами; судороги.
• Тапентадол
– μ-агонист + NRI (норадреналиновый).
– Меньше серотонинергической активности → ниже риск серотонинового синдрома, чем у трамадола.
• Фентанил
– Сверхмощный μ-агонист, в сотни раз сильнее морфина.
– Очень липофилен → быстрый приход, короткая длительность.
– Используется в анестезии и онкологии.
– Главная проблема: узкое «терапевтическое окно», риск мгновенной смерти.
• Фентаниловые аналоги (суфентанил, карфентанил и др.)
– Ещё мощнее; часть рассчитана только для ветеринарии.
– Микрограммы смертельны.
